二肉豆蔻酰基卵磷脂DMPC在脂质体制备上的应用

1、中文通用名称：二肉豆蔻酰基卵磷脂
2、化学名称：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱
3、英文通用名称：DMPC
4、CAS号：18194-24-6
5、级别：试剂
6、分子量：677.96
7、分子式：C36H72NO8P
8、性状：白色粉末或固体
9、保存条件：-20℃以下，遮光密闭

合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂应用之维替泊芬Visudyne
Visudyne（维替泊芬脂质体）是由瑞士诺华公司（Novartis AG）研制的一款光动力疗法脂质体药物，是维替泊芬的脂质体制剂，主要成分维替泊芬是光敏剂，在有氧条件下，通过一定波长的光激huo，可产生活性氧自由基，损伤局部新生血管内皮细胞，引起血管闭合。临床用于治疗具有脉络膜新生血管症状（CNV）的湿型年龄相关黄斑变性（AMD）。是目前FDA唯一批准的用于治疗湿型AMD的药物，在全球70多个国家销售。2004年开始在我国销售，商品名“维速达尔”。

Visudyne经静脉注射进入血液后，维替泊芬与脂蛋白结合，进而聚集于黄斑center处的新生血管，半衰期5~6小时。其在制剂时采用了日本精化株式会社的“Presome”技术，该技术可简化脂质体生产工艺，并具有良好的重复性、稳定性。

维替泊芬（吸收波长692nm）作为Visudyne 的API同时也是光敏剂，通过低强度、波长为689±3nm的非致热红光源照射病变部位，在有氧环境下发生光化学反应形成单氧以产生局部细胞毒作用，并产生活性氧自由基，损伤局部新生血管内皮细胞，帮助血管闭合。这样的作用原理使得Visudyne 的光动力治疗具有低毒性、高选择的优点。

处方中磷脂组成为DMPC和EPG，维替泊芬与磷脂用量的摩尔比为1：8，Z终产品粒径在150nm~300nm左右。因维替泊芬的亲脂性其包封率可接近全。

合成磷脂DMPC二肉豆蔻酰基卵磷脂应用之两性霉素B（AmB）
两性霉素B（AmB）是某些致命性全身真菌感染唯一有效的治疗药物，然而其毒性也很大，因此，临床应用时必须从拯救生命的效益和可能发生的不良反应危险性权衡考虑，这在很大程度上限制了该药物的应用。脂质体可改变AmB的体内分布，从而极大的减轻肾毒性及其他副反应的发生，是相对安全的AmB制剂。现在已上市的AmB脂质体主要有AmBisome、Abelcet、Amphotec。

Abelcet实际为AmB的磷脂复合物混悬注射液，无菌、无热原，黄色，外观不透明，pH值为5-7。含AmB100mg/20ml/瓶。Elan产品，1995年在欧美上市。该复合物电镜显示为带状结构。Abelcet由两性霉素B与两种磷脂以1:1的药脂摩尔比复合而成。两种磷脂DMPC和DMPG的摩尔比为7:3，每支20ml，每ml含5.0mg两性霉素B，3.4mgDMPC，1.5mgDMPG，9.0mg氯化钠。