靶向 KRAS G12C 活性态的新型抑制剂

RMC-4998 (CAS: 2642037-07-6) 是一种生物利用度良好的 KRASG12C 突变体选择性抑制剂，其独特的作用机制使其在肿瘤靶向治疗研究中展现出重要价值。该化合物纯度大于 98%，外观为白色至类白色固体，在 DMSO 中溶解度可达 80 mg/mL (81.36 mM)，适用于多种体内外实验研究。

RMC-4998(2642037-07-6) 的作用机制是什么？

RMC-4998 (2642037-07-6)通过双重作用模式发挥抗肿瘤活性。它特异性靶向 KRASG12C 突变体的活性 (GTP 结合) 状态，同时与细胞内亲环蛋白 A (CYPA) 结合形成稳定的三元复合物。这种三元复合物能够有效阻断下游 ERK 信号通路的传导，进而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。

RMC-4998(2642037-07-6) 与传统 KRAS 抑制剂有何不同？

与大多数靶向 KRASG12C 非活性 (GDP 结合) 状态的抑制剂不同，RMC-4998(2642037-07-6) 能够特异性结合活性态的 KRASG12C 突变体。这一特性使其能够克服传统抑制剂对持续激活的 KRAS 信号通路抑制不足的问题，为耐药性研究提供了新的工具。此外，其与 CYPA 的结合进一步增强了复合物的稳定性和抑制效果。

RMC-4998 (2642037-07-6)适用于哪些实验研究？

RMC-4998 (2642037-07-6)主要应用于 KRASG2C 突变相关的肿瘤研究领域。在体外实验中，可用于细胞增殖实验、克隆形成实验、细胞凋亡检测以及信号通路分析等。在体内实验中，适用于异种移植瘤模型的抗肿瘤活性评价、药代动力学研究以及联合治疗方案的探索。