Adagrasib（MRTX849）：一种高效KRASG12C共价抑制剂的科研应用

Adagrasib（MRTX849，AbMole，M9428）作为高效KRASG12C共价抑制剂，分子结构与Sotorasib（AbMole，AMG 510）相近，对KRAS突变体结合亲和力较高。体外实验证实，其在纳摩尔浓度下即可抑制KRAS突变细胞的增殖，对多种来源的KRASG12C突变细胞均表现出显著的抑制活性。Adagrasib（MRTX849，AbMole，M9428）对AGS细胞的IC50为1.4 μM，对A549细胞的IC50为12.9 μM，对MIA PaCa-2的IC50则低至4 nM。
 
参考文献
Wang, Y.; Zhong, B.; Xu, C.; et al. Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target. iScience 2023, 26 (2), 106080.