Divarasib（GDC-6036）作为新一代KRASG12C共价抑制剂的科研应用

Divarasib（GDC-6036，AbMole，M11442）是新一代的KRAS共价抑制剂，Divarasib（GDC-6036，AbMole，M11442）依赖其亲电性基团（如丙烯酰胺）与KRASG12C蛋白中突变的Cys12形成不可逆的共价加合物，实现对KRASG12C的持久抑制。Divarasib不仅具有持续且显著的共价结合能力，还包含较强的非共价结合成分。Divarasib在非小细胞肺癌小鼠抑制模型中，10-100 mg/kg的剂量有效抑制了肿瘤的生长。
 
参考文献
Yadav, V.; Kashif, M.; Kamalia, Z.; et al. Identification of KRAS mutants (G12C, G12D, and G12V) inhibitors. Future medicinal chemistry 2025, 17 (18), 2221-2234.