Deltarasin作为首款KRAS-PDEδ互作抑制剂的科研应用

Deltarasin（AbMole，M3394）是首个小分子KRAS-PDEδ相互作用抑制剂，能结合PDEδ的法尼基结合腔，Kd为41 nM；抑制PDEδ-KRAS相互作用，干扰KRAS在质膜上的定位，进而抑制下游通路信号和癌细胞增殖；在Panc-Tu-I异种移植裸鼠模型中，10和15 mg/kg的Deltarasin处理9天，结果显示 Deltarasin（AbMole，M3394）（CAS No.：1440898-61-2）能以剂量依赖的方式抑制细胞生长、减少肿瘤体积。

参考文献
Chen, Y. H.; Lv, H.; Shen, N.; et al. EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. Acta pharmacologica Sinica 2020, 41 (2), 270-277.