Sotorasib是KRAS G12C抑制剂

　　Sotorasib （G-10） 一种临床的，活生物可利用的，AMKRASKRAS G12C共价。Sotorasib将KRAS G12C锁定在非动态GDP约束。状态Sotorasib是开发的第一个KRAS G12C 使 KRAS G12C 消退。

 

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　　生物动态

 

　　Sotorasib的体外研究

 

　　在细胞检测中，Sotorasib （AMG-510） 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，如所有KRAS p.G12C突变细胞系中 ERK1/2 （p-ERK） 的磷酸化所测量的

 

　　Sotorasib （AMG-510; 1-10 μM; 72 小时） 也有效地削弱了 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 的细胞活力和 IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM，分别。非 KRASG12C 系对 Sotorasib （IC50>7.5 μM）

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞

 

　　专注：1-10 微米

 

　　孵化时间：72小时

 

　　结果：NCI-H358 和 MIA PaCa-2（IC50≈0.006 μM 和 0.009 μM）。

 

　　底层研究

 

　　在临床前肿瘤模型中，Sotorasib （AMG-510） 快速且不可逆地与 KRAS G12C 结合，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 信号通路。Sotorasib（口服；每天一次）能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

本文来源于：https://www.medchemexpress.cn/AMG-510.html