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蛋白激酶、NF-κB和磷酸二酯酶抑制剂的作用介绍

浏览次数:2407 发布日期:2023-10-8  来源:本站 仅供参考,谢绝转载,否则责任自负
有许多蛋白激酶参与LPS的细胞内信号转导,其中几种蛋白激酶抑制剂已证明对内毒素血症及败血症治疗有效,特别有效的是PKC抑制剂H-7,酪氨酸激酶抑制剂tyrphostins:AG126及AG556及P338激酶抑制剂SB203580。

NF-κB参与与炎症有关细胞的基因调节,pyrrolidinedithio-carhamate是一种NF-κB的抑制剂,α-Benzolamino-1,4-naphthoquinoure(PPM18)是NF-κB抑制剂的稳定剂,两者联合使用对内毒素血症及败血症动物模型的治疗非常有效,能防止动物各器官的损伤,保护动物免受因内毒素及感染所致的死亡。但目前仍未能得出最后结果,还需进一步的动物实验及临床试验才能明确。
 

蛋白激酶、NF-κB和磷酸二酯酶抑制剂的作用


用数种黄嘌呤衍生物抑制磷酸二酯酶可使细胞内的cAMP水平升高、TNF-αmRNA表达减少。已有报道称己酮可可碱(pentoxifylline)可抑制人志愿者LPS诱导的TNF-α的释放,并可增加内毒素休克动物模型的生存率;但己酮可可碱减少TNF-α释放所需的剂量较大,可产生一定的不良反应,欧洲已有静脉用的己酮可可碱应用于临床治疗,但在美国未予准许。


标签: 内毒素
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