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珀金埃尔默发布新品E3连接酶VHL结合试剂盒
点击次数:1469 发布日期:2022-3-4  来源:本站 本站原创,转载请注明出处

VHL(von Hippel-Lindau)基因是一个抑癌基因,位于染色体3q25-26,编码含有213氨基酸的VHL蛋白。该蛋白参与许多生物过程,与血管生成、细胞生长或细胞存活的调节密切相关。以及VHL蛋白作为E3泛素连接酶复合体的组成成分,通过泛素化途径参与缺氧诱导因子HIF等靶蛋白的降解,因而受到蛋白降解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeria, PROTAC)技术的关注,作为靶点来开发PROTAC小分子药物。

 

Distribution of the small-molecule ligands-based PROTACs

 

截止到目前VHL和CRBN是两个最受关注的E3连接酶,发现新的E3连接酶配体或可改善蛋白酶体依赖性降解的选择性。现PerkinElmer推出新品HTRF® Human VHL Binding Kit试剂盒,用来筛选可以和VHL特异性结合的化合物。

 


 
 

实验原理

 

 

该实验采用的竞争法模型,当化合物(VHL配体或PROTAC化合物)可以与VHL结合,就会和标记了荧光受体的配体(red ligand)竞争结合VHL蛋白,HTRF信号就会下降。

 

 

操作步骤

 

 

 

据验证

 

 

验证一:使用两种文献已报道的VHL配体(VH-032和VH-298 )进行验证,结果如图。

 

 

验证二:使用四种VHL-based PROTAC化合物CRBN-6-5-5-VHL、TBK1、CM11和ARV-771进行验证,结果与文献报道相一致。

 

 

验证三:DMSO耐受度

 

 

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相关公司:珀金埃尔默企业管理(上海)有限公司
联系电话:021-60645668
E-mail:lu.li@perkinelmer.com


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