Ethacridine Lactate聚ADP核糖水解酶抑制与抗菌消毒研究
Ethacridine Lactate（乳酸依沙吖啶，英文别名 Acrinol，货号 HY-B2174，CAS 1837-57-6）（www.medchemexpress.cn/Ethacridine_lactate.html）是 MedChemExpress（MCE）提供的吖啶类生物活性小分子化合物。该分子是一种广泛使用的消毒剂，对金黄色葡萄球菌及其他革兰氏阳性球菌具有明确抗菌活性；同时也是聚（ADP - 核糖）糖苷水解酶（PARG）抑制剂，通过阻断多聚 ADP - 核糖链的降解干扰 DNA 损伤修复通路。其在抗菌消毒、DNA 修复机制研究与肿瘤协同治疗研究中均有明确应用价值，是兼具经典药理背景与现代靶点活性的工具化合物。
一、产品基础理化信息与储存运输规范Ethacridine Lactate 核心基础参数如下：品牌 MedChemExpress（MCE），货号 HY-B2174，CAS 号 1837-57-6，中文名称乳酸依沙吖啶，英文别名 Acrinol，分子式 C18H21N3O4，分子量 343.38，性状为固体，颜色为浅黄至黄色（Light yellow to yellow）。该化合物为吖啶环与乳酸成盐的水溶性衍生物，兼具吖啶染料的荧光特性与季铵样阳离子结构，利于与核酸及带负电的细胞膜成分结合。
储存与运输：美国大陆地区可采用室温运输，其他地区运输条件可能有所不同。长期储存建议 4°C 密封保存并避免受潮；如配制为储备液，-80°C 可保存 6 个月，-20°C 可保存 1 个月（均需密封、避潮）。吖啶类化合物对光敏感，操作与保存过程应注意避光，防止光降解导致抗菌活性下降。每个批次均配套 Data Sheet、SDS、COA、HNMR、LCMS 及产品使用指南等质检文件，HNMR 与 LCMS 可确认结构完整性与纯度。
二、核心产品活性与药理机制抗菌活性： Ethacridine Lactate 是一种广泛使用的消毒剂，对金黄色葡萄球菌和其他革兰氏阳性球菌有效。其抗菌机制源于吖啶阳离子与细菌 DNA 的嵌入结合，干扰核酸模板功能与转录复制过程，从而抑制细菌增殖。对临床分离株的研究显示，其对包括 MRSA 在内的金黄色葡萄球菌 MIC 为 100-200 μg/mL，对大肠埃希菌 MIC 为 200-800 μg/mL，对普通变形杆菌与奇异变形杆菌则超过 1,600 μg/mL，提示抗菌谱以革兰氏阳性球菌为主，对革兰氏阴性菌活性有限。
PARG 抑制机制： Ethacridine Lactate 是聚（ADP - 核糖）糖苷水解酶（PARG）抑制剂。PARG 负责水解 PARP 家族合成的多聚 ADP - 核糖（PAR）链，是 PAR 代谢循环的关键水解酶。抑制 PARG 可导致 PAR 聚合物在 DNA 损伤位点异常累积，阻断修复循环的完成，进而造成复制叉停滞、NAD⁺ 与 ATP 耗竭及细胞死亡，形成与 PARP 抑制互补的合成致死逻辑。
肿瘤协同机制： 在急性髓系白血病（AML）细胞中，PARG 抑制剂依沙吖啶与 EGFR 抑制剂厄洛替尼产生协同杀伤效应，提示 PARG 抑制可增强其他靶向药物诱导的 DNA 损伤与凋亡信号，为联合用药策略提供了实验依据。
临床应用背景： Ethacridine Lactate 亦被用作终止妊娠的药物，属于其既有的临床药理用途之一。相关活性描述源自公开文献，MCE 尚未独立确认具体实验方法的准确性，相关内容仅供参考，具体实验条件以 MCE 产品说明为准。
三、应用验证与功能研究Ethacridine Lactate 已在体外抗菌药敏与体内药理两个层级具备公开研究数据支持。
体外研究（In Vitro）： 对金黄色葡萄球菌（含 MRSA）MIC 为 100-200 μg/mL，对大肠埃希菌 MIC 为 200-800 μg/mL，对普通变形杆菌与奇异变形杆菌 MIC 超过 1,600 μg/mL。上述数据可用于抗菌谱比较、耐药株敏感性评估及消毒剂效力验证；研究还显示光照条件会影响 Acrinol 的抗菌活性，实验设计时需控制光照变量。需注意 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性，数据仅供参考。
体内研究（In Vivo）： Ethacridine Lactate 可用于终止妊娠，是其在临床与研究模型中的已知用途之一。MCE 尚未独立确认相关方法的准确性，相关内容仅供参考。
机制研究应用： 在 AML 细胞模型中，依沙吖啶与厄洛替尼联用可产生协同效应，适用于 PAR 代谢紊乱、DNA 损伤修复缺陷与联合用药策略研究；配合 PARP 抑制剂、放疗或其他 DNA 损伤剂可进一步验证 PARG 抑制的合成致死潜力。
应用场景： 革兰氏阳性菌抗菌机制与药敏研究、PARG-PAR 代谢循环解析、DNA 损伤修复通路研究、AML 等血液肿瘤的协同用药探索，以及吖啶类化合物的结构 - 活性关系研究。
四、参考文献支撑[1]. Gupta S, et al. Ethacridine lactate -- a safe and effective drug for termination of pregnancy. Indian J Matern Child Health. 1993;4(2):59-61.
[2]. Rotin LE, et al. Erlotinib synergizes with the poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor ethacridine in acute myeloid leukemia cells. Haematologica. 2016;101(11):e449-e453.
[3]. Usuki R, et al. Antibacterial Activity of Acrinol against Organisms Isolated from Clinical Materials and Influence of Light on Antibacterial Activity of Acrinol. Japanese Journal of Pharmaceutical Health Care and Sciences. 2004;30(2):72-77.
五、品牌实力与产品保障体系Ethacridine Lactate 所属品牌 MedChemExpress（MCE）提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选；信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶 / 受体酪氨酸激酶、干细胞 / Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D / 核受体等研究方向，已助力客户发表文献超 80,000 篇。相关产品可按需提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及 COA 等资料。
MCE 总部位于美国新泽西州，拥有超过 200,000 种生物活性分子及抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽与一站式 AI 药物筛选等全品类产品，严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 17025、ICH Q7 等质量体系，配备 400 多台精密仪器与 1000 名研发分析人员，依托分子 / 蛋白 / 细胞 / 体内四大生物验证平台完成药效评估。产品已服务全球 13,000 余家科研机构，累计获 Nature、Cell、Science 等顶刊引用超 85,000 次；全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，90% 区域实现次日达，并提供 7×24 小时专业服务。
六、总结与科研应用展望Ethacridine Lactate 的独特之处在于一个分子同时承担两条互不重叠的药理路径：吖啶阳离子嵌入细菌 DNA 形成经典消毒抗菌活性，PARG 抑制则切入 PAR 代谢与 DNA 损伤修复的现代靶点领域。前者提供了稳定的革兰氏阳性球菌（含 MRSA）抗菌研究模型，后者使其成为解析 PARG-PARP 代谢平衡、复制叉保护与合成致死策略的实用工具；在 AML 中与厄洛替尼的协同数据进一步提示，这一 "老药" 具备与当代靶向药物联用的再定位潜力。依托完整的结构表征与质控体系，该化合物将持续在抗菌机制研究、DNA 修复生物学与肿瘤联合治疗探索中发挥作用。
