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乐研推出玻璃微珠负载的光催化剂助力高通量筛选

浏览次数:1444 发布日期:2024-4-12  来源:本站 本站原创,转载请注明出处
过去几年,这一领域才开始出现变革性的进展:默克和辉瑞开创性使用生物活性测定设备和流动化学技术,使高通量纳摩尔级反应筛选成为可能。机器自动化进样进行平行反应,并采用高效分析手段,实现对大量纳摩尔级实验条件的筛选,不仅大大地提高了人们筛选底物的效率, 还少了底物的用量。

然而,一个尚未解决的关键挑战是如何准确称量纳摩尔级的化合物。反应规模的减小对称量的精确度提出更高的要求,精确称量至关重要,差之毫厘谬以千里。

直到2019年,艾伯维公司的研究人员Ying Wang等人首次将化合物涂覆到玻璃微珠上形成化学微珠(ChemBeads),其能准确地转移纳摩尔量的化合物,成功应用于微量反应的高通量筛选中。

 

图1 全自动高通量化学合成工作站

干粉涂层技术在制药工业中有广泛的应用,用以改善加工固体的物理性能。利用此技术,将玻璃微珠与固体化学试剂通过范德华力吸附在一起,实现对纳摩尔级化合物的精确称量。玻璃微珠具有高流动性、惰性和圆形光滑的表面,是理想的干粉涂层主体。当用混合器将化合物(质量1-5%)与玻璃微珠混合时,化合物被均匀地涂在玻璃微珠的表面。除了常见的催化剂、配体、无机碱和反应物外,对于空气和水分敏感的试剂也能被有效地涂覆到玻璃微珠上。

图2 化学微珠示例

图3 Suzuki偶联为模板反应对55个反应条件进行了筛选 得到了两个最优反应条件

近年来,光催化化学受到了越来越多的科学家的关注。光催化合成比传统合成方法更环保、更符合绿色化学理念,具有很大的发展前景。2019年Abbvie的研究员Y. Wang等报道了Chembeads用于Suzuki反应为模板的55个底物条件筛选,得出最优的2个反应条件。将光催化剂吸附在玻璃微珠上,针对性地应用于自动进样机器的分配机制中,为在全自动高通量化学合成工作站上实现定量加料提供更加快速、高效的途径。

乐研近日推出系列玻璃微珠负载的光催化剂,其具有称量精确、溶出率高、负载均匀、稳定性好的特点,除光催化剂外,玻璃微珠负载的其他催化剂等固体试剂皆可以接受定制服务,助力高通量反应筛选!

 

玻璃微珠负载的光催化剂示例产品如下:

1.玻璃微珠负载的三(2-苯基吡啶)合铱

【形貌】

【均匀性实验】

乙腈中玻璃微珠负载的三(2-苯基吡啶)合铱的均匀性测试

【溶出测试】

玻璃微珠负载的三(2-苯基吡啶)合铱在溶剂中的溶出率

 

2.玻璃微珠负载的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)间苯二甲腈

【形貌】

【均匀性实验】

乙玻璃微珠负载的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)间苯二甲腈的均匀性测试

【溶出测试】

玻璃微珠负载的2,4,5,6-四(9H-咔唑-9-基)间苯二甲腈在溶剂中的溶出率

 

3.玻璃微珠负载的伊红Y二钠盐

【形貌】

 

4.玻玻璃微珠负载的9-均三甲苯基-2,7,10-三甲基吖啶高氯酸盐

【形貌】

 

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