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HTRF® Human VHL Binding Kit试剂盒
产品详情
VHL(von Hippel-Lindau)基因是一个抑癌基因,位于染色体3q25-26,编码含有213氨基酸的VHL蛋白。该蛋白参与许多生物过程,与血管生成、细胞生长或细胞存活的调节密切相关。以及VHL蛋白作为E3泛素连接酶复合体的组成成分,通过泛素化途径参与缺氧诱导因子HIF等靶蛋白的降解,因而受到蛋白降解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeria, PROTAC)技术的关注,作为靶点来开发PROTAC小分子药物。

Distribution of the small-molecule ligands-based PROTACs
截止到目前VHL和CRBN是两个最受关注的E3连接酶,发现新的E3连接酶配体或可改善蛋白酶体依赖性降解的选择性。现瑞孚迪推出新品HTRF® Human VHL Binding Kit试剂盒,用来筛选可以和VHL特异性结合的化合物。

实验原理
该实验采用的竞争法模型,当化合物(VHL配体或PROTAC化合物)可以与VHL结合,就会和标记了荧光受体的配体(red ligand)竞争结合VHL蛋白,HTRF信号就会下降。
操作步骤





