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51 次 PROTAC的独特结构、作用机制、早期开发与IND漫谈 2026-9-15
二十多年前，研究人员首次提出了靶向蛋白质降解的概念。如今，基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）技术的首款候选药物终于接近进入患者病床旁的应用阶段。2026年5月1日，FDA批准了用于治疗特定类
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131 次 TPD靶向蛋白降解的类型、机制、应用及研发趋势 2026-9-3
靶向蛋白质降解（TPD）是一种新兴的治疗方法，因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。降解剂可以将小分子抑制剂的口服生物利用度和易制备性与RNA干扰等更复杂模式的有利特
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468 次 PROTAC的分子结构、作用机制及靶蛋白降解剂和E3泛素连接酶的开发 2026-7-23
近几年，PROTAC受到了业界的广泛关注，很多团队正在积极开发基于PROTAC技术的蛋白降解剂。靶蛋白方面，目前PROTAC的热门靶点有100多个，研究热门的靶蛋白有AR-PROTAC、ER-PROTAC、BTK-PROTAC等；
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280 次 人源CDK6/CRBN PROTAC结合检测试剂盒的原理及应用 2026-7-13
基于TR-FRET技术的PROTAC三元复合物检测原理蛋白降解靶向嵌合体通过其双功能分子结构，同时结合目标蛋白和E3泛素连接酶复合物中的底物识别亚基，诱导形成三元复合物，进而触发目标蛋白的泛素化修
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338 次 UniOne® TR-FRET Human CDK4/CRBN PROTAC试剂盒的优势及应用 2026-7-13
基于时间分辨荧光共振能量转移的检测原理与技术优势时间分辨荧光共振能量转移（Time-Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer, TR-FRET）技术融合了荧光共振能量转移与时间分辨荧光检测
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311 次 分子胶与PROTAC体内药效验证的关键工具CRBN人源化小鼠模型的介绍 2026-7-1
做药物研发的小伙伴们一定对这个困境不陌生：明明找到了跟疾病密切相关的蛋白靶点，却因为缺少"可成药口袋"而束手无策——传统小分子抑制剂根本没处下手。靶向蛋白降解技术
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447 次 靶向蛋白降解(TPD)的5大环节和9种评价技术全解析 2026-6-26
· 你的靶点是否也在尝试PROTAC化？· 你的靶蛋白降解效率是否找不到精准定量的方法？· 你的泛素化检测是否还在为背景高、重复性差而头疼？别急，这篇干货带你系统梳理TPD关
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364 次 靶向KRAS的主要抑制剂发现策略、筛选技术和结构优化路径 2026-6-10
关键词：KRAS抑制剂、共价抑制剂、非共价抑制剂、PROTAC、分子胶、片段筛选、高通量筛选引言KRAS抑制剂开发历史超过三十年，前二十年几乎停滞，后十年迎来井喷。转折点在于对KRAS动态构象的新认
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401 次 PROTAC蛋白降解技术的作用机制、临床现状与现存挑战 2026-6-10
传统小分子药物大多通过抑制蛋白活性发挥药效，但人体内仍存在大量 “不可成药靶点”，长期制约新药研发突破。PROTAC（蛋白降解靶向嵌合体）跳出传统作用逻辑，利用细胞自身的泛素 -
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546 次 PROTAC技术助力STAT6药物研发从“不可成药”转录因子到临床热点靶点 2026-6-8
引言STAT6曾长期被视为制药行业中“不可成药”的典型代表。作为转录因子，STAT6没有经典的酶活性口袋，其主要功能依赖于蛋白-蛋白相互作用（SH2结构域介导的受体结合与二聚化）和蛋白
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433 次 ITK/CRBN轴的T细胞信号调控机制、PROTAC技术原理及研究进展 2026-6-5
摘要：ITK是T细胞受体信号通路中的核心非受体酪氨酸激酶，通过控制PLCγ1活化和钙信号强度，在T细胞亚群分化中发挥调控作用。CRBN是CRL4 E3泛素连接酶复合物的底物识别亚基，可被沙利度胺类
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582 次 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术的原理、核心优势及相关临床药物 2026-6-1
在药物研发的百年历程中，传统小分子药物、抗体药一直占据核心舞台，但它们都绕不开一个瓶颈：大量 “不可成药靶点” 难以被干预。而近几年火爆全球的PROTAC 技术，凭借 “直接降
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789 次 PROTAC与RIPTAC两大前沿靶向技术的核心机制、优势、临床进展差异 2026-5-28
传统小分子药物在临床应用中，始终绕不开不可成药靶点难攻克、耐药性频发、靶点单一三大瓶颈。而 PROTAC 与 RIPTAC 两大前沿靶向技术，彻底跳出传统药物作用逻辑，一个专攻 “蛋白降解&rdq
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537 次 BCL6的生物学功能、与疾病的关联及靶向治疗技术 2026-5-26
在机体免疫稳态维持与肿瘤发生发展的复杂网络中，转录因子作为基因表达的“总开关”，掌控着细胞命运决定与功能调控的关键节点。B细胞淋巴瘤6蛋白（BCL6），作为一种核心转录抑制因子
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451 次 VHL蛋白功能解析及在BCL-XL PROTAC药物研发中的应用 2026-5-26
在细胞蛋白调控网络中，泛素 - 蛋白酶体系统是清除异常蛋白、维持细胞稳态的核心通路，而VHL 复合体是该通路里应用极为广泛的经典 E3 泛素连接酶。它既是人体天然的抑癌分子，如今也成为 PROTAC
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266 次 前沿进展：血液新指标「内养素」——可量化心肌纤维化负荷 2026-4-21
心肌纤维化的无创动态评估，始终是心力衰竭管理中的临床痛点。近期，《JACC Advances》发表了来自PIROUETTE试验的最新分析，指出循环内养素（Endotrophin）可作为反映心肌纤维化负荷、并对治疗干
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632 次 研究成果：恩格列净显著改善心衰患者心肌纤维化血清标志物 2026-4-21
【导语】近日，《循环》（Circulation）发表的一项针对EMPEROR-Reduced与EMPEROR-Preserved试验的预设分析显示，钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）恩格列净（Empagliflozin）能够显著改善
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641 次 学术速递：血清胶原代谢标志物提示系统性硬化症心脏亚临床受累 2026-4-21
核心结论丹麦学者研究发现，系统性硬化症（SSc）患者的血清Ⅲ/Ⅵ型胶原形成标志物（PRO-C3、PRO-C6）升高，与心电图QTc延长（>450ms）、肺动脉高压（PAH）及更高NYHA心功能分级显著相关，提示
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394 次 PROTAC降解BTK的机理研究、分子设计及TR-FRET技术在检测中的应用 2026-4-20
一、PROTAC技术的发展背景2001年，PROTAC概念首次被提出，即利用双功能配体特异性结合靶点蛋白质，同时招募E3连接酶进行泛素化，最终降解靶点蛋白质。由于细胞穿透能力等限制，该技术沉寂了约十
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348 次 基于TR-FRET的BCL-xL靶向PROTAC降解剂在髓系恶性肿瘤中的应用 2026-4-17
一、BCL-2家族与细胞凋亡调控机制细胞凋亡是一个严格调控的程序性细胞死亡过程，使细胞能够维持组织稳态并防止肿瘤发生。内源性线粒体通路在多种刺激下被激活，BCL-2家族蛋白在该通路中起关键作