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图书
49 次
PROTAC的独特结构、作用机制、早期开发与IND漫谈
2026-9-15
二十多年前,研究人员首次提出了靶向蛋白质降解的概念。如今,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)技术的首款候选药物终于接近进入患者病床旁的应用阶段。2026年5月1日,FDA批准了用于治疗特定类
126 次
单细胞ATAC测序技术的实验流程、步骤及典型应用场景
2026-9-8
简述单细胞ATAC测序(scATAC-seq)通过在单细胞分辨率上检测开放染色质区域,揭示了传统批量ATAC-seq所掩盖的细胞间表观遗传异质性。该技术基于改造的Tn5转座酶对核DNA进行切割,并结合微流控平
131 次
TPD靶向蛋白降解的类型、机制、应用及研发趋势
2026-9-3
靶向蛋白质降解(TPD)是一种新兴的治疗方法,因其在治疗上可以调节传统小分子难以靶向的蛋白质而备受关注。降解剂可以将小分子抑制剂的口服生物利用度和易制备性与RNA干扰等更复杂模式的有利特
244 次
超越PROTAC:RIPTAC技术平台与首款临床药物HLD-0915全解析
2026-8-28
2001年,耶鲁大学的Craig Crews教授首次提出PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)概念,引领了小分子药物从“占位驱动”到“事件驱动”的范式变革。二十余年后,他再次带来了一个全
468 次
PROTAC的分子结构、作用机制及靶蛋白降解剂和E3泛素连接酶的开发
2026-7-23
近几年,PROTAC受到了业界的广泛关注,很多团队正在积极开发基于PROTAC技术的蛋白降解剂。靶蛋白方面,目前PROTAC的热门靶点有100多个,研究热门的靶蛋白有AR-PROTAC、ER-PROTAC、BTK-PROTAC等;
279 次
人源CDK6/CRBN PROTAC结合检测试剂盒的原理及应用
2026-7-13
基于TR-FRET技术的PROTAC三元复合物检测原理蛋白降解靶向嵌合体通过其双功能分子结构,同时结合目标蛋白和E3泛素连接酶复合物中的底物识别亚基,诱导形成三元复合物,进而触发目标蛋白的泛素化修
338 次
UniOne® TR-FRET Human CDK4/CRBN PROTAC试剂盒的优势及应用
2026-7-13
基于时间分辨荧光共振能量转移的检测原理与技术优势时间分辨荧光共振能量转移(Time-Resolved Fluorescence Resonance Energy Transfer, TR-FRET)技术融合了荧光共振能量转移与时间分辨荧光检测
311 次
分子胶与PROTAC体内药效验证的关键工具CRBN人源化小鼠模型的介绍
2026-7-1
做药物研发的小伙伴们一定对这个困境不陌生:明明找到了跟疾病密切相关的蛋白靶点,却因为缺少"可成药口袋"而束手无策——传统小分子抑制剂根本没处下手。靶向蛋白降解技术
445 次
靶向蛋白降解(TPD)的5大环节和9种评价技术全解析
2026-6-26
· 你的靶点是否也在尝试PROTAC化?· 你的靶蛋白降解效率是否找不到精准定量的方法?· 你的泛素化检测是否还在为背景高、重复性差而头疼?别急,这篇干货带你系统梳理TPD关
413 次
RIPTAC技术的分子设计逻辑与作用机制
2026-6-22
2025年,Halda Therapeutics的首个RIPTAC分子HLD-0915完成首例患者给药并公布积极临床数据;同年11月,强生以30.5亿美元收购Halda,创下诱导邻近领域最大规模交易纪录。RIPTAC为何能获得如此级别
299 次
基于靶点选择逻辑与三元复合物形成热力学解析RIPTAC分子设计机制
2026-6-22
引言RIPTAC技术的独特之处不仅在于其“hold and kill”的作用机制,更在于其靶点选择的灵活性和广泛性。传统小分子抑制剂要求靶点具有明确的活性口袋和可成药的化学空间;PROTAC要求靶
363 次
靶向KRAS的主要抑制剂发现策略、筛选技术和结构优化路径
2026-6-10
关键词:KRAS抑制剂、共价抑制剂、非共价抑制剂、PROTAC、分子胶、片段筛选、高通量筛选引言KRAS抑制剂开发历史超过三十年,前二十年几乎停滞,后十年迎来井喷。转折点在于对KRAS动态构象的新认
401 次
PROTAC蛋白降解技术的作用机制、临床现状与现存挑战
2026-6-10
传统小分子药物大多通过抑制蛋白活性发挥药效,但人体内仍存在大量 “不可成药靶点”,长期制约新药研发突破。PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)跳出传统作用逻辑,利用细胞自身的泛素 -
546 次
PROTAC技术助力STAT6药物研发从“不可成药”转录因子到临床热点靶点
2026-6-8
引言STAT6曾长期被视为制药行业中“不可成药”的典型代表。作为转录因子,STAT6没有经典的酶活性口袋,其主要功能依赖于蛋白-蛋白相互作用(SH2结构域介导的受体结合与二聚化)和蛋白
433 次
ITK/CRBN轴的T细胞信号调控机制、PROTAC技术原理及研究进展
2026-6-5
摘要:ITK是T细胞受体信号通路中的核心非受体酪氨酸激酶,通过控制PLCγ1活化和钙信号强度,在T细胞亚群分化中发挥调控作用。CRBN是CRL4 E3泛素连接酶复合物的底物识别亚基,可被沙利度胺类
580 次
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术的原理、核心优势及相关临床药物
2026-6-1
在药物研发的百年历程中,传统小分子药物、抗体药一直占据核心舞台,但它们都绕不开一个瓶颈:大量 “不可成药靶点” 难以被干预。而近几年火爆全球的PROTAC 技术,凭借 “直接降
742 次
RIPTAC技术的作用机制及全流程研发检测解决方案
2026-5-28
在肿瘤治疗的赛道上,靶向治疗一直是精准医疗的核心方向。然而,大量 “不可成药” 靶点的存在、传统小分子药物的耐药性问题,始终是悬在研发人员头顶的难题。当 PROTAC 技术为蛋白降
789 次
PROTAC与RIPTAC两大前沿靶向技术的核心机制、优势、临床进展差异
2026-5-28
传统小分子药物在临床应用中,始终绕不开不可成药靶点难攻克、耐药性频发、靶点单一三大瓶颈。而 PROTAC 与 RIPTAC 两大前沿靶向技术,彻底跳出传统药物作用逻辑,一个专攻 “蛋白降解&rdq
528 次
RIPTAC新一代诱导邻近靶向嵌合体技术的作用机制、优势与临床转化
2026-5-27
RIPTAC(Regulated Induced Proximity Targeting Chimeras,调节诱导邻近靶向嵌合体)是基于 “诱导邻近” 化学生物学策略开发的异双功能小分子技术,由 PROTAC 先驱 Craig Crews 团队
537 次
BCL6的生物学功能、与疾病的关联及靶向治疗技术
2026-5-26
在机体免疫稳态维持与肿瘤发生发展的复杂网络中,转录因子作为基因表达的“总开关”,掌控着细胞命运决定与功能调控的关键节点。B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6),作为一种核心转录抑制因子
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