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抗2019-nCoV候选药物瑞德西韦研究热点
点击次数:307 发布日期:2020-2-7  来源:本站 仅供参考,谢绝转载,否则责任自负
2020年1月31号,《新英格兰医学杂志》报道了美国的第一例2019新型冠状病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1],住院第7天开始使用吉利德科学[Gilead Sciences]在研药物瑞德西韦[Remdesivir],次日退烧,症状减轻!

 
图片来自于参考文献[1] 《新英格兰医学杂志》



Remdesivir[瑞德西韦, 
C27H35N6O8P, CAS号:1809249-37-3],
 图片和数据来源:
https://www.drugbank.ca/drugs/DB14761

《吉利德科学关于应对2019新型冠状病毒(2019- nCoV)的声明》显示[2],在体外和动物模型中,Remdesivir(瑞德西韦)证实了对非典型性肺炎(SARS)和中东呼吸综合征(MERS)的病毒病原体均有活性,它们也属于冠状病毒,且与2019-nCoV在结构上非常相似。将Remdesivir(瑞德西韦)紧急用于治疗埃博拉病毒感染者的临床数据也有限。

这个瑞德西韦[Remdesivir]是何方神圣?

2016年3月《自然》(Nature)上发表一篇题为“Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys”( 小分子化合物GS-5734在恒河猴体内抗埃博拉病毒的治疗效果)的文章[3],文章中提到小分子化合物GS-5734也就是Remdesivir(瑞德西韦)在普通猕猴体内抗埃博拉病毒的效果。


图片来自于参考文献[3]《自然》

瑞德西韦如何起作用?

文章[3]中采用SCIEX液质联用技术对药物在细胞内的代谢过程进行了研究,上图为该药物的代谢过程,其主要的活性物质为三磷酸核苷[Nucleoside Triphosphate, NTP],作用于依赖RNA的RNA合成酶[RNA replicase, RdRp],之所以瑞德西韦效果好的原因之一是因为瑞德西韦由核苷(酸)类似物[nucleos(t)ide analogues, NUC]药物单磷酸化得到,单磷酸化物绕开了体内第一步磷酸化更有效地代谢成为活性三磷酸核苷,采用LC-MS/MS检测结果表明瑞德西韦代谢成活性物质三磷酸核苷的浓度是NUC的30倍,表明瑞德西韦有更好的效果。

 

图片来来自于参考文献[3] 《自然》

瑞德西韦[Remdesivir]对冠状病毒效果如何?

此文章“Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses”( 广谱抗病毒GS-5734抑制流行性和人畜共患的冠状病毒)中指出[4],瑞德西韦对冠状病毒有广谱的抑制作用,文章研究表明瑞德西韦虽然临床研究是治疗埃博拉病毒,但对SARS冠状病毒[SARS-CoV]、中东呼吸综合征冠状病毒[MERS-CoV]等冠状病毒也有很好的抑制作用,表明瑞德西韦具有广谱的抗冠状病毒的活性。文章中采用SCIEX液质联用技术对Ces1c基因缺失纯合体小鼠[Ces1c−/− mice]口服瑞德西韦后血浆和肺进行了药代动力学研究,为瑞德西韦的临床给药提供了重要的科学依据。



图片来来自于参考文献[4]《科学•转化医学》
 
瑞德西韦[Remdesivir]对2019-nCoV效果如何?

2月2日,中日友好医院宣布其在武汉疫区牵头开展瑞德西韦治疗2019-nCoV临床研究,为抗击疫情带来曙光。



「同心协力,众志成城」致SCIEX中国客户

 
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参考文献:
1. First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States. New England Journal of Medicine, 2020.
2. 吉利德科学关于应对2019新型冠状病毒(2019- nCoV)的声明, 2020 [2020-02-06] https://www.gileadchina.com/news/press-releases/2020/2/announcement-for-remdesivir
3. Therapeutic efficacy of the small molecule GS-5734 against Ebola virus in rhesus monkeys. Nature, 2016.
4. Broad-spectrum antiviral GS-5734 inhibits both epidemic and zoonotic coronaviruses. Science Translational Medicine, 2017.
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